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可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂-药物化学

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  可逆性胆碱酯酶抑制剂包括来自于天然产物有效成分的生物碱类和合成的季铵类药物。

  毒扁豆碱(physostigmine)是从西非洲出产的豆科植物的种子毒扁豆中提取的一种生物碱,性质不稳定,其结晶或水溶液露置空气中或遇光、热,即渐变为淡红色或红色,这是由于水解生成毒扁豆酚碱后,被氧化为红色的依色林红。依色林红含有醌式结构,进一步氧化生成依色林蓝、依色林棕。碱性条件下更易被水解和氧化,光、热、空气、重金属离子对此有催化作用。毒扁豆酚碱及其氧化产物均无抑酶活性。

  溴新斯的明(neostiglnine bromide)为白色结晶性粉末,无臭,味苦,极易溶于水,水溶液呈中性。新斯的明的化学结构由三部分组成,即季铵阳离子部分、芳环部分及氨基甲酸酯部分。新斯的明来自于对毒扁豆碱的结构简化,用芳香胺代替三环结构,且引入季铵离子一方面增强与胆碱酯酶的结合,另一方面降低中枢作用。另外,n-甲基氨基甲酸酯不够稳定,易水解而失去活性,经改变成ⅳ,ⅳ一二甲基氨基甲酸酯后则不易水解。

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